+
Diphenhydramine Difenidramina è un bianco, polvere cristallina. Disponibile principalmente in compresse, capsule e forma liquida. Sinonimi: 2- (diphenylmethoxy) - N, N-cloridrato dimethylethylamine; difenidramina cloridrato; Benadryl & reg ;, Unisom & reg; Sleepgels, Dytuss & reg ;, Dramamine & reg ;. Fonte: disponibile in capsule, compresse, compresse masticabili, sciroppi, elisir, attualità, e forme iniettabili in una varietà di prescrizione e over-the-counter. I prodotti contengono difenidramina da solo o in combinazione con altri farmaci come la pseudoefedrina e paracetamolo. Diphenhydramine è anche un ingrediente in diversi Tylenol & reg; (vale a dire acetaminofene) preparati. Dimenhydrinate (Dramamine & reg;) è una combinazione di difenidramina e 8 chlorotheophylline in proporzioni uguali molecolari. Classe di Droga: antistaminico, antiemetico, aiuto di sonno, sedativo, CNS depressivo. Usi medici e attrezzature: Usato come un antistaminico per il sollievo temporaneo dei sintomi delle allergie stagionali e perenni. Diphenhydramine è usato anche come un aiuto di sonno e sedativo della tosse, ed è stato utilizzato come antitosse azione centrale anche se il meccanismo di questa azione non è chiaro. Dramamine è usato come profilassi contro e per il trattamento della cinetosi. Potenza, la purezza e la dose: Come un antistaminico, raccomandate dosi per gli adulti è 25-50 mg difenidramina ogni 6-8 ore, da non superare i 50-100 mg ogni 4-6 ore. Per i bambini, 12,5-25 mg tre o quattro volte al giorno è raccomandato. Come un aiuto di sonno la dose è di 50 mg al momento di coricarsi. Gli adulti possono essere date 10-50 mg per via endovenosa o intramuscolare, fino ad una dose massima giornaliera di 400 mg. Via di somministrazione: orale, iniettata, e applicazioni topiche. Farmacodinamica: Difenidramina è un antistaminico di prima generazione ed è un H 1 antagonista del recettore. Antagonismo è ottenuta attraverso bloccando l'effetto dell'istamina superiore bloccando la produzione o il rilascio. Diphenhydramine inibisce la maggior parte delle risposte del muscolo liscio all'istamina e gli effetti vasocostrittori di istamina. L'antagonismo può anche produrre effetti anticolinergici, effetti antiemetici e significativi effetti collaterali sedativi. Farmacocinetica: Dopo difenidramina somministrazione orale viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale, è ampiamente distribuito in tutto il corpo, ed è in grado di passare se la barriera emato-encefalica. La disponibilità orale è del 61%, e il 78% è legato nel plasma. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 2-3 ore. Diphenhydramine è metabolizzato a nordiphenhydramine (metabolita attivo), dinordiphenhydramine e acido diphenylmethoxyacetic. L'emivita plasmatica è 8.5 & plusmn; 3.2 ore; brevi e lunghe emivite sono stati segnalati per i bambini e soggetti anziani, rispettivamente. L'escrezione urinaria di difenidramina invariato è 1,9%. Le interazioni molecolari / recettore Chimica: Difenidramina viene metabolizzato attraverso il citocromo P450 2D6 isoenzima. I potenziali inibitori del citocromo P450 2D6 potrebbero diminuire il tasso di eliminazione del farmaco, se somministrati in concomitanza, mentre i potenziali induttori potrebbero aumentare il tasso di eliminazione del farmaco. Sangue per Plasma rapporto di concentrazione: 0,77 e 0,82 segnalati. Interpretazione di sangue concentrazioni: A seguito di una singola dose orale di 50 mg, le concentrazioni plasmatiche medie di picco di 83 ng / mL difenidramina sono stati rilevati a 3 ore, in calo di 9 ng / mL per 24 ore. Una singola dose di 100 mg per via orale ha determinato concentrazioni medie plasmatiche di picco di 112 ng / ml a 2 ore dopo la somministrazione. concentrazioni antistaminici efficaci sono superiori a 25 ng / mL, sonnolenza può essere osservata a 30-40 ng / mL, e deterioramento mentale può essere osservata con concentrazioni superiori a 60 ng / mL. Interpretazione dei risultati del test delle urine: Meno di 2% di una dose orale è escreto nelle urine delle 24 ore come sostanza attiva immodificata, mentre circa il 11% viene eliminato come il suo coniugato glucuronide. Effetti: prima generazione H 1 antagonisti possono sia stimolare e deprimere il sistema nervoso centrale. risultati stimolazione irrequietezza, nervosismo e l'incapacità di dormire, mentre gli effetti depressivi comprendono la vigilanza diminuita, ha rallentato i tempi di reazione e sonnolenza. Diphenhydramine è particolarmente incline a causare marcata sedazione. Sonnolenza, ridotta veglia, alterazioni dell'umore, alterazioni delle prestazioni cognitive e psicomotorie può anche essere osservato. Side Effect Profilo: include agitazione, gli effetti collaterali anticolinergici, come secchezza delle fauci, confusione, vertigini, sonnolenza, affaticamento, disturbi del coordinamento, irritabilità, parestesie, visione offuscata, e la depressione. In caso di sovradosaggio, i sintomi possono includere agitazione, atassia, tremori, tachicardia sinusale, febbre, allucinazioni, atetosi, convulsioni o convulsioni, ipotensione, coma profondo, il collasso cardiorespiratorio, e la morte. si osservano anche pupille fisse e dilatate. I sintomi gastrointestinali sono meno con difenidramina che con altri H 1 antagonisti. Durata degli effetti: dose-dipendente, tuttavia, in seguito a somministrazione orale di dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 2-3 ore e gli effetti durano 4-6 ore. La tolleranza, dipendenza e sindrome da astinenza: un limite di tolleranza può sviluppare agli effetti sedativi di difenidramina con somministrazione orale ripetuta. Nessuna dipendenza o di astinenza effetti riportati con dosi raccomandate. Interazioni farmacologiche: effetti di difenidramina sono aumentati dalla presenza di alcool, MAO & rsquo; s, diazepam, ipnotici, sedativi, tranquillanti e altri deprimenti del SNC. L'alcol aumenta tali effetti come sonnolenza, sedazione e ridotta capacità motorie. Questi decrementi in effetti sono più marcate negli anziani. MAO & rsquo; s prolungare e intensificare gli effetti anticolinergici di difenidramina. Effetti di prestazione: Tutti gli antistaminici di prima generazione, tra cui difenidramina, hanno dimostrato di ridurre le prestazioni cognitive e psicomotorie nei volontari sani. Perdite di valore potrebbe anche essere di maggiore rilevanza clinica nei pazienti in cui la malattia allergica per sé influenza negativamente la funzione del sistema nervoso centrale, come suggerito in studi in cui una riduzione del funzionamento cognitivo nei pazienti è stata aggravata da difenidramina. Studi di laboratorio hanno dimostrato difenidramina di diminuire la vigilanza, diminuire il tempo di reazione, indurre sonnolenza, mettere in pericolo la concentrazione, mettere in pericolo stima del tempo, mettere in pericolo il monitoraggio, diminuire la capacità di apprendimento, e mettere in pericolo l'attenzione e la memoria all'interno della prima dose dopo 2-3 ore. effetti negativi significativi sulla vigilanza, attenzione divisa, la memoria di lavoro, e la performance psicomotoria sono stati dimostrati. È importante notare che l'alterazione è stato indicato a verificarsi anche in assenza di sonnolenza auto-riferito o sedazione. L'uso concomitante di diazepam e difenidramina causato significativi decrementi prestazioni a 2 ore, e in qualche misura fino a 4 ore. Effetti sulla guida: Gli stati fornitore della droga che atients p devono essere avvisati circa impegnarsi in attività che richiedono attenzione mentale, come guidare una macchina. Diphenhydramine è stato più volte dimostrato di alterare gravemente il monitoraggio e il tempo di reazione prestazioni effettive prove di guida on-the-road. Singole dosi di 50 mg hanno dimostrato di provocare danni significativi durante un test Highway 90 km (misurazione del veicolo che segue, a velocità costante e posizione laterale). Al contrario, singole dosi di 25-100 mg non ha causato effetti significativi di guida nel corso di un breve esame di guida di 15 minuti. Utilizzando la Iowa simulatore di guida, Weiler et al, 2000 confrontati gli effetti di una singola dose orale di 50 mg difenidramina agli effetti corrispondenti ad una concentrazione di alcol nel sangue di 0,1 g / 100 ml. Diphenhydramine causato significativamente meno coerenza (capacità di mantenere una distanza costante) e mantenimento corsia ridotta (sterzo instabilità e centro attraversamento linea) rispetto all'alcol. Nel complesso le prestazioni di guida è stato il più povero dopo l'assunzione di difenidramina, ed i partecipanti erano più assonnato dopo l'assunzione di difenidramina (prima e dopo il test). Gli autori hanno concluso che difenidramina chiaramente compromette le prestazioni di guida, e può avere un impatto ancora maggiore di quanto non faccia l'alcol sul complesso compito di guida di un veicolo a motore. Dicembre Categoria: CNS depressori Dicembre Profilo: dati non disponibili; tuttavia, il profilo di un sedativo CNS è: orizzontale sguardo nistagmo presente; verticale sguardo nistagmo presente a dosi elevate; mancanza di convergenza presente; diametro pupillare normale; reazione alla luce lenta; frequenza cardiaca normale; pressione arteriosa normale; la temperatura corporea normale. Diphenhydramine può produrre pupille dilatate. Panel & rsquo; Valutazione della guida s Rischi: dosi terapeutiche singole di difenidramina hanno dimostrato di alterare in modo significativo la performance psicomotoria durante le prime 4 ore, e possono avere un impatto maggiore sulla guida di alcol. Riferimenti e Letture consigliate: Baselt RC. effetti dei farmaci sulle prestazioni psicomotorie. Biomedical Publications, Foster City, CA; pp 137-43; 2001. Burns M, studio Wilkinson C. Laboratorio di variazioni di prestazione legati alla droga. J Occup Med 1990; 33 (4): 320-6. I fatti di droga e confronti. Fatti e confronti, Saint Louis, MO; 1996. Friedel B, Joo S, K Reker, Kadding W, Klostermann P, Saternus KS, driver Schneider V. prova nel simulatore di guida di Daimler-Benz con i driver sotto difenidramina. DOT HS 807 688 pp 1-162; 1991. Gengo FM, Manning C. Una revisione degli effetti di antistaminici sui processi mentali legati alla guida dell'automobile. J Allergy Clin Immunol 1990; 86: 1034-9. Gengo F, Gabos C, Miller JK. Le farmacodinamica di sonnolenza indotta difenidramina e cambiamenti nelle prestazioni mentali. Clin Pharmacol Ther 1989; 45: 15-21. Hardman JG, Limbird LE (a cura & rsquo; s). Goodman & amp; Gilman & rsquo; s Le basi farmacologiche della Therapeutics. McGraw-Hill, NY, NY; 1996. Moskowitz H, Burns M. Effetti di terfenadina, difenidramina, e placebo sulle prestazioni competenze. Cutis 1988; 42 (4A): 14-8. O & rsquo; Hanlon JF, Ramaekers JG. effetti antistaminico sulle prestazioni di guida effettiva in un test standard: una sintesi di esperienza olandese, 1989-1994. Allergy 1995; 50: 234-42. Medici & rsquo; Desk Reference. Medical Economics Company, Montvale, NJ 2002. Ramaekers JG, O'Hanlon JF. Acrivastina, terfenadina e difenidramina effetti su diversi aspetti delle prestazioni di guida attuale in funzione del dosaggio e del tempo dopo la somministrazione. Eur J Clin Pharmacol 1994; 42: 363-9. Ramaekers JG. tossicità comportamentale di droghe medicinali. Drug Safety 1998; 18: 189-208. Riso VJ, Snyder HL. Gli effetti di Benadryl e Hismanal sulle prestazioni psicomotorie e prestazioni percepite. Aviat Spazio Environ Med 1993; 64: 726-34. Simons FER. antagonisti del recettore H1. tollerabilità comparata e sicurezza. Drug Safety 1994; 10: 350-80. Vuurman EFPM, Van Veggel LMA, Uiterwijk MMC, Leutner D, O'Hanlon JF. Effetti della semprex-D e difenidramina sull'apprendimento nei giovani adulti con rinite allergica stagionale. Allergy Asthma Immunol 1993; 76: 247-52. Weiler JM, Bloomfield JR, Woodworth GG, Grant AR, Layton TA, Marrone TL, McKenzie DR, Baker TW, Watson GS. Effetti di fexofenadina, difenidramina, e alcool sulle prestazioni di guida. A, controllato con placebo, randomizzato in Iowa simulatore di guida. Ann Intern Med 2000; 132 (5): 354-63. Witek TJ Jr, Canestrari DA, Miller RD, Yang JY, Riker DK. Caratterizzazione di sonnolenza diurna e la performance psicomotoria seguente H1 antagonisti del recettore. Allergy Asthma Immunol 1995; 74 (5): 419-26.
No comments:
Post a Comment