Drugbank flutamide , flucinom

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N-arilamide nitrobenzene benzenoidi Monociclico parte benzene composti nitro-organici Secondaria ammide carbossilico nitrito organico composto C-nitro gruppo carbossamide Organico composto 1,3-dipolare Propargyl-tipo 1,3-dipolare composto organico Allyl-tipo 1,3-dipolare composto organico oxoazanium Organic derivato di acido carbossilico ammide carbossilico idrocarburi derivato sale organico composti Organooxygen Organofluoride composti organoalogenati gruppo carbonile alogenuro alchilico alchil fluoro zwitterion Organic composto aromatico homomonocyclic Composti aromatici homomonocyclic Per la gestione di confinato localmente Fase B2-C e carcinoma metastatico fase D2 della prostata Flutamide è un antiandrogeno non steroideo. In studi su animali, flutamide dimostra potenti effetti antiandrogeni. Si esercita la sua azione antiandrogena inibendo androgeni assorbimento e / o inibendo legame nucleare di androgeni nei tessuti bersaglio o entrambi. carcinoma prostatico è noto per essere androgeno-sensibile e risponde al trattamento che contrasta l'effetto di androgeni e / o rimuove la fonte di androgeni, ad esempio castrazione. Aumenti dei livelli plasmatici di testosterone e estradiolo sono stati notati a seguito della somministrazione Flutamide. Meccanismo di azione Flutamide è un antiandrogeno non steroideo che blocca l'azione di entrambi testosterone endogeno ed esogeno legandosi al recettore degli androgeni. Inoltre Flutamide è un potente inibitore della sintesi del DNA prostatica testosterone stimolata. Inoltre, è in grado di inibire l'assorbimento nucleare prostatica androgeni. obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: recettori degli ormoni steroidei sono fattori di trascrizione ligando-attivata che regolano l'espressione genica eucariotica e influenzano la proliferazione cellulare e la differenziazione nei tessuti bersaglio. Trascrizione attività del fattore è modulata dalle proteine ​​coactivator e corepressor legati. attivazione della trascrizione è down-regolato da NR0B2. Attivato, ma non fosforilata, da HIPK3 e ZIPK / DAPK3. Gene Nome: AR UniProt ID: P10275 Peso Molecolare: 98.987,9 Da Riferimenti Chang HC, Miyamoto H, Marwah P, H Lardy, Yeh S, Huang KE, Chang C: Soppressione di Delta (5) del recettore degli androgeni transattivazione - androstenediol-indotta da steroidi selettivi nelle cellule tumorali della prostata umano. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 28 Settembre; 96 (20): 11.173-7. [PubMed: 10500149] Martelli A, Campart GB, Carrozzino R, Ghia M, Mattioli F, Mereto E, Orsi P, Puglia CP: Valutazione della genotossicità flutamide nei ratti e negli epatociti umani primari. Pharmacol Toxicol. 2000 Mar; 86 (3): 129-34. [PubMed: 10752671] Montalvo L, Carmena MJ, Solano RM, Clemente C, ID romana, Sanchez-Chapado M, Prieto JC: Effetto di Flutamide-indotta blocco androgeno-recettore sulla attivazione ciclasi attraverso i recettori accoppiati a proteine ​​G nella prostata di ratto. Cellulare segnale. 2000 Maggio; 12 (5): 311-6. [PubMed: 10822172] Pazos F, Sanchez-Franco F, Balsa JA, Escalada J, Palacios N, L Cacicedo: meccanismi di riduzione della crescita corpo nella puberale ratto maschio femminilizzata: gli estrogeni sbilanciato e l'azione degli androgeni sull'asse somatotropo. Pediatr Res. 2000 Luglio; 48 (1): 96-103. 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Media effetti biochimici e tossici di idrocarburi aromatici alogenati. Coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. Probabilmente per svolgere un ruolo importante nello sviluppo e nella matu. Gene Nome: AHR UniProt ID: P35869 Peso Molecolare: 96.146,705 Da Riferimenti Hu W, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: induzione di CYP1A1 è un biomarcatore non specifico di attivazione del recettore arilico: i risultati dello screening su larga scala di prodotti farmaceutici e sostanze tossiche in vivo e in vitro. Mol Pharmacol. 2007 Giugno; 71 (6): 1475-1486. Epub 2007 febbraio 27. [PubMed: 17.327.465] enzimi Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Wang B, Zhou SF: composti sintetici e naturali che interagiscono con il citocromo P450 1A2 umano e le implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 2009; 16 (31): 4066-218. [PubMed: 19754423] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Shet MS, M McPhaul, Fisher CW, Stallings NR, Estabrook RW: Il metabolismo del farmaco antiandrogeno (Flutamide) dal CYP1A2 umano. Drug Metab Dispos. 1997 Novembre; 25 (11): 1298-303. [PubMed: 9351907] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività specifica funzione: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato funzione generale: La vitamina D Attività 24-idrossilasi funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP1A1 UniProt ID: P04798 Peso Molecolare: 58.164,815 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Ossigeno vincolante funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, retinoidi e xenobiotici. ossida Preferenzialmente 17beta-estradiolo al cancerogeni derivati ​​4-idrossi, e una varietà di compou procarcinogenic. Gene Nome: CYP1B1 UniProt ID: Q16678 Peso Molecolare: 60845,33 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato di funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di un certo numero di agenti terapeutici, come il anticonvulsivante farmaco S-mephenytoin, omeprazolo, proguanil, alcuni barbiturici, diazepam, propranololo, citalopram e imipramina. Gene Nome: CYP2C19 UniProt ID: P33261 Peso Molecolare: 55.930,545 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: ossigeno vincolanti funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A5 UniProt ID: P20815 Peso Molecolare: 57.108,065 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.